2017年9月5日火曜日

オキシコンチンTR錠 粉砕・溶解できないオキシコンチン

乱用防止を目的としたオキシコドン塩酸塩水和物徐放錠「オキシコンチンTR錠」が2017年8月に承認されました。2017年12月発売。
http://www.shionogi.co.jp/company/news/2016/qdv9fu0000012heq-att/161130.pdf

米国ではオピオイド鎮痛薬による誤用・乱用が増加し社会問題となっています。

従来のオキシコンチン錠は徐放性製剤であり、通常服用する場合、成分がゆっくり溶けだし鎮痛効果を半日程度持続させます。

しかし、錠剤をつぶしたり噛んだりすれば、徐々に鎮痛効果を発揮するはずの機能は消え、代わりに陶酔感や多幸感を生み出します。これら精神作用を目的とするオキシコドン中毒者が問題となっています。

破砕などがしづらい製剤工夫がなされ、乱用防止のために改良されたオキシコドン塩酸塩徐放錠がアメリカで2010年8月に発売されました。
日本でも厚生労働省の「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議」に取り上げられ、塩野義製薬が開発を行っており2017年承認されました。


オキシコンチンTR錠の特徴


叩いても、粉砕できない。
錠剤の強度を高くすることで粉末まで砕くことが困難な硬い製剤に設計されています。金属製のハンマーで叩いても、変形はしても砕けません。

水に溶かそうとしても、ゲル化するのみ!
添加物であるポリエチレンオキシドは酸化エチレンの非イオン性ホモポリマーで、溶解するとゲル状になる特徴を有しています。
簡易懸濁はもちろんできません。



ゴーストタブレットが出てこない
従来のオキシコンチン錠では、有効成分放出後の殻錠、いわゆるゴーストタブレットが糞中に排泄されることがありました。オキシコンチンTR錠ではそのゴーストタブレットは出てこないようです。


オキシコンチンTR錠の『TR』の意味


TR=Time Release
という意味だそうです(MR談)

「徐放」ということなのだろうけど、従来のオキシコンチンも徐放錠だったのですが、なぜそんな名前にしたのでしょうか。