ニフラン錠75mg 販売中止と代替品（経過措置：2023年3月31日）

ニフラン錠75mgが販売中止となるようです。
https://medical.mt-pharma.co.jp/di/file/info/ifn_5389_P20288.pdf

経過措置期間：2023年3月31日迄
2023年 4月 1日以降の投薬分につきましては、保険請求ができなくなります。

ニフラン錠はプラノプロフェンを有効成分とする。日本初のプロピオン酸系の酸性非ステロイド性鎮痛・抗炎症・解熱剤です。
プラノプロフェンはサリチル酸系とプロピオン酸系薬剤の薬理作用を併せもつ三環構造を基本骨格とする化合物として創製されました
1981年6月4日プラノプロフェン製剤（ニフランカプセル）の承認を取得し、1981年12月にニフランカプセルの販売が開始されました。ニフランカプセルの販売開始後、高齢者や嚥下困難な患者での服用の容易化を目的に1988年9月よりニフラン錠の販売を開始されました。これに伴いニフランカプセルは販売を中止しています。
誕生から35年、二フラン錠剤はその役目を終え販売中止となりました。

ニフラン錠の代替品

ニフラン錠には後発品があります。
ただ、後発品には錠剤はなくすべてカプセル剤です。

• プラノプロフェンカプセル75mg「日医工」

「痛風発作」の適応を持つNSAIDs
ニフラン錠は、「痛風発作」の適応を持っているのが特徴です。
ニフランと同じプロピオン酸系のNSAIDsには痛風発作の適応をもつものがいくつかあります。

• アルボ（オキサプロジン）
• ナイキサン（ナプロキセン）

サプレスタ-ベック 販売中止と代替品（経過措置：2023年3月31日迄）

 降圧薬のサプレスタ・ベック顆粒、カプセルが販売中止となるようです。
サプレスタ：
「サプレスタ」経過措置期間満了のお知らせ（PDF形式：170KB） 
ベック：
https://www.nichiiko.co.jp/medicine/file/47530/information/o-DG1222-02.pdf

経過措置は2023年3月31日まで

「サプレスタカプセル5mg」、「サプレスタカプセル10mg」及び「サプレスタ顆粒2%」そして「ベックカプセル5mg」、「ベックカプセル10mg」及び「ベック顆粒2%」は大鵬薬品工業株式会社及びマルコ製薬株式会社において共同開発されたアラニジピンを有効成分とする持続性Ca拮抗薬です。
降圧作用がよく知られているジヒドロピリジン系化合物を基本としてより優れた医薬品創製の目的で研究に着手し、1981 年にニフェジピンのエステル残基中にカルボニル基を導入したアラニジピンが合成されました。1987年から臨床試験が開始され、1日1回経口投与で安定した降圧効果を示すことが認められました。
大鵬薬品工業株式会社とマルコ製薬株式会社は、1996年1月31日に「サプレスタ顆粒」と「ベック顆粒」の製造承認を取得しました。その後、2003年3月14日にカプセル剤の製造承認を取得しました。2004年12月1日より「ベック」は日医工株式会社が販売を開始しました。

サプレスタ・ベック（アラニジピン）はジヒドロピリジン系第二世代のカルシウム拮抗薬です。血管平滑筋細胞におけるカルシウムチャネルに作用して、細胞外より細胞内へのカルシウムイオンの流入を抑制することにより、血管平滑筋を弛緩し、降圧効果を発揮します。腸溶性基剤を用いた固体分散体を顆粒とすることで、急激な血中濃度の上昇を抑え、吸収パターンの個体差を少なくさせた持続技術が特徴です。

サプレスタ・ベックの代替品

1日1回タイプのカルシウム拮抗薬であればどれも代替になりえます。
よく使用されているのはニフェジピン徐放製剤やアムロジピンです。

カルシウム拮抗薬の分類の一つに、作用するカルシウムチャネルのサブタイプで分類されます。このサブタイプにはL型、N型、T型などが存在します。どのチャネルを阻害するかにより副次的な作用が期待される場合もあります。アラニジピンはL型チャネルに拮抗するタイプです。

L型チャネルのほかN型やT型に作用するカルシウム拮抗薬がありますが、臨床的な差異についてエビデンスは少なくわからないことが多いです。そのため切り替え時には、適応症、肝・腎機能、既往歴、アレルギーを確認し、個人により反応性は異なるので切り替え後には血圧をモニターする必要があります。

ペントナ散1％ ・錠4mg 販売中止と代替品（経過措置：2023年3月31日迄）

 薬剤性パーキンソン症候群治療剤のペントナが販売中止となるようです。
https://medical.mt-pharma.co.jp/di/file/info/ifn_5390_P20289.pdf

経過措置は2023年3月31日までです。
https://medical.mt-pharma.co.jp/di/file/info/ifn_5457_P20356.pdf

ペントナの有効成分であるマザチコール塩酸塩水和物は、田辺製薬株式会社（現 田辺三菱製薬株式会社）がグラナタン誘導体群の化学構造と生物活性を系統的に検討したことにより見出され他化合物です。マザチコール塩酸塩水和物は、より選択的に中枢性抗コリン作用を有するを特性を持っています。

この特性を利用し 薬剤性パーキンソン症候群治療剤として1976年4月にペントナ錠剤、散剤の承認を取得し、1978年5月に販売を開始されました。

ペントナの名前の由来は「構造式に 5 員環（penta）をもった薬剤性パーキンソン症候群治療剤」ということらしいです。昔の薬は構造式に名前の由来を持つものが多い気がします。

「向精神薬投与によるパーキンソン症候群」という珍しい適応を持つ薬でしたが、誕生から45年で販売中止となってしましました。

薬剤性パーキンソニズム

ペントナの適応の薬剤性パーキンソニズムは、医薬品の副作用として引き起こされるパーキンソン病類似の症状のことです。薬剤性パーキンソニズムを起こしやすいものとして，一部の抗精神病薬，胃腸薬があります。ドパミン受容体をブロックし，線条体におけるドパミンの作用を減弱することに起因します。原因となる医薬品を継続して内服することによりリスクは高まります。

薬剤性パーキンソニズムの基本的な対応法は、原因として疑われる医薬品の中止です。投与中止、減量、代替の医薬品への変更により症状が改善たという報告は多いです。中止から稀に半年くらいかかることもありますが、ほとんどが2、3 ヵ月で症状が消失します。
ただ、重度の精神疾患が背景にあり、どうしても薬剤性パーキンソニズムの誘因となっている抗精神病薬を中止や減量ができない場合問題となりやすいです。そういう場合は薬剤性パーキンソニズムをより起こしにくい医薬品である非定型抗精神病薬のクエチアピンやクロザピンへの変更を検討します。精神症状が強く中止も変更も困難な場合に抗コリン薬が併用されます。
また、生活上、トラブルになるような運動症状を合併する例についてペントナ（マザチコール）などの抗コリン薬やレボドパ、アマンタジンで加療されます。
いずれの医薬品も、精神症状を悪化させるリスクもあるため、慎重に経過を見ながら投薬の継続、中止を判断します。

薬剤性パーキンソニズムを疑った場合の対応方法

ペントナの代替品

・抗コリン薬

日本でよく使用されている抗コリン薬にアーテン（トリヘキシフェニジル）があります。
ただし、抗コリン薬は薬剤性パーキンソニズムによる運動症状により生活上トラブルになるような場合に使用されていますが、一方で認知機能障害、せん妄、幻覚、便秘、排尿障害、口渇などを生じることがあり高齢患者や認知機能が低下している患者には注意が必要です。

参考：重篤副作用疾患別対応マニュアル（厚生労働省）

https://www.mhlw.go.jp/topics/2006/11/dl/tp1122-1c45.pdf

レスタス 販売中止と代替品（経過措置：2023年3月31日迄）

 レスタス錠2mgが販売中止となるようです。
https://medical.nihon-generic.co.jp/a.php?id=785

『レスタス錠2mg』は、原薬製造先が行政処分を受け、原薬調達が不可能となり限定出荷となっていました。新たな原薬製造先を確保することができず販売を中止となりました。

経過措置期間は2023年3月31日までです。

レスタス錠の有効成分フルトプラゼパムは鐘紡株式会社(現 クラシエ製薬株式会社)により開発された持続性心身安定剤です。オルガノン（現MSD）が1986年4月に承認を取得しました。2016年10月にMSDから製造販売承認を日本ジェネリックへ移管しました。従来のベンゾジアゼピン系化合物の中でも強い抗不安作用と作用持続性を有しており、神経症、心身症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害等に対して改善効果を示すと言われていました。
ただ、ベンゾジアゼピン系の中でも存在感は薄い薬です

レスタスの代替品

レスタスはデスアルキルフルラゼパム系ベンゾジアゼピン誘導体という構造上の分類に属します。先行して販売されていたセダプラン[※2012年販売中止]（プラゼパム）とダルメート（フルラゼパム）を合わせて2で割ったような構造をしています。フルラゼパムをベースにプラゼパムのプロドラッグ技術のシクロプロパンをくっつけた構造です。

同じくフルラゼパムをプロドラッグ化した薬があります。メイラックス（ロフラゼプ酸）です。ロフラゼプ酸はフルラゼパムをベースにジゼアゼピン環の3位にカルボキシル基がくっついた構造をしています。体内に吸収時に加水分解されることで効果を発揮するプロドラッグ化が施されています。

メイラックスもレスタス同様に24時間を超える半減期をもち、プロドラッグであり副作用も軽減されています。

メイラックスを代替にしても良いのですが、

現在、不安の処方のメインは依存の出ないSSRIです。依存リスクのあるのベンゾジアゼピン系は補助的にしか使われなくなっています。

治療のスタンスによって、代替になる薬は変わってくると思います。

イソミタール原末 販売中止と代替品

イソミタール原末が販売中止となるようです。
2022年10月供給停止、在庫なくなり次第販売中止。

https://www.jspn.or.jp/uploads/uploads/files/info/20221003.pdf

経過措置期間満了日（予定）

2024 年 3 月 31 日

イソミタール原末の成分であるアモバルビタールは、1923年Shonleらによって合成され、アメリカのLilly社よりAmytal として発売されました。日本では1950 年2月より発売されていました。2023年供給を停止し販売中止となりました。

アモバルビタールはバルビツール酸誘導体のひとつです。服用後約30 分で入眠し、4～6 時間熟眠が得られ、中間型バルビツールに分類されます。短時間型のペントバルビタール（ラボナ）との構造的な違いはメチル基の位置のみです。臨床力価にはほぼ差がないと考えられています。中間型なので短時間型のペントバルビタールよりは耐性はつきにくいと思われますが、常用するとすぐに増量しなければならなるため、頓服的で用いられるのはペントバルビタールと同様です。
アモバルビタールといえば、東大病院が考案したブロモバレリル尿素との混合処方、通称「イソブロ」が有名です。1950年代くらいはよく効くとして全国的に見られた処方のようですが、日中の眠気や依存性の問題が指摘されていました。より安全な薬が登場した昨今では、「イソブロ」処方もバルビツールが大好きな高齢の医者の切り札的処方か、これじゃないと暴れてどうしようもない患者がいるとか、独特な理由の限られたケースでしか拝むことはなくなりました。
(ブロバリンは2023年販売を中止しています｜ブロバリン原末　販売中止と代替品）

アモバルビタールといえば、カフェインを混合した静注が自白剤として使われていました。自白剤なんて小説の中の話みたいですが、脳全体の機能を抑制して相手の話に何も疑いを感じなくなってしまうそうです。これは海外だけの話ではなく、日本においても「イソミタール・インタビュー」として精神鑑定に使用されていた過去があります。（海外ではamytal interviewといわれる ）

 イソミタール原末の代替薬

バルビツール系薬剤を積極的に使用することは考えにくいので、ガイドラインのアルゴリズムに則って個々の患者さんに適した薬剤を考える必要があります。

・不眠症治療薬：
スボレキサント（ベルソムラ錠：MSD㈱）

・催眠鎮静剤：
ゾルピデム酒石酸塩（マイスリー錠：アステラス製薬㈱）
ブロチゾラム（レンドルミン錠：日本ベーリンガーインゲルハイム㈱）

・抗不安剤：
ロラゼパム（ロラゼパム錠「サワイ」：沢井製薬㈱）

2023年4月から新たに診療報酬において加算等の算定対象となる後発医薬品

2023年度の薬価改定で、

後発医薬品の数量シェア（置換え率）の計算に関係する分類が前年度から変更となった品目についてまとめてみました。

後発医薬品の数量シェア（置換え率）

＝〔後発医薬品の数量〕／（〔後発医薬品のある先発医薬品の数量〕＋〔後発医薬品の数量〕）

=〔3で分類される品目の数量（★を除く）〕／（〔2で分類される品目の数量（☆を除く）〕＋〔3で分類される品目の数量（★を除く）〕）

2023年4月から新たに加算等の算定対象となる後発品に該当するもの（分類3）

メキシレチン塩酸塩錠100mg「KCC」

濃グリセリン・果糖200mL注射液（バッグ）

濃グリセリン・果糖200mL注射液（ボトル）

テルフィス点滴静注

アセトキープ３Ｇ注（200mL）

アセトキープ３Ｇ注（500ｍL：ボトル）

アセトキープ３Ｇ注（500ｍL：バッグ）

ステイセーフバランス　1/2.5腹膜透析液

イオヘキソール300注シリンジ80mL「FF」

統一名収載：アセトアミノフェン50mg坐剤

統一名収載：アセトアミノフェン100mg坐剤

2023年4月から新たに後発医薬品のある先発医薬品に新たに該当するもの（分類2）

レクサプロ錠10mg

レクサプロ錠20mg

サムスカOD錠15mg

ネキシウムカプセル10mg

ネキシウムカプセル20mg

グリセオール注

アミノレバン点滴静注

ヴィーン３Ｇ輸液

ダイアニール－N PD－4 2.5腹膜透析液

ボンビバ静注1mgシリンジ

キュビシン静注用350mg

オムニパーク240注シリンジ100mL

オムニパーク300注シリンジ50mL

オムニパーク300注シリンジ100mL

オムニパーク300注シリンジ80mL

オムニパーク300注シリンジ150mL

オムニパーク300注シリンジ125mL

オムニパーク350注シリンジ70mL

オムニパーク300注シリンジ110mL

カロナール坐剤小児用50

カロナール坐剤100

ルリコン軟膏1％

ルリコンクリーム1％

ルリコン液1％

2023年4月から新たに後発医薬品と同額又は薬価が低い先発品に該当するもの（☆）

これらは、数量シェアの計算式から除かれます。

レキソタン細粒1％

デパケン細粒20％

デパケン細粒40％

トロペロン錠0.5mg

リスパダールOD錠0.5mg

コロネル細粒83.3％

ポリフル細粒83.3％

1％ディプリバン注

セルシン注射液5mg

ホリゾン注射液10mg

セルシン注射液10mg

ダイアニール－N　PD－2 2.5腹膜透析液

エクストラニール腹膜透析液

5－FU注250mg

パンスポリン静注用1gバッグＳ

セファメジンα注射用2g

セフメタゾン静注用1g

イオパミロン注150

イオパミロン注３００シリンジ

オムニパーク300注100mL

プロスコープ300注シリンジ100mL

アルピニー坐剤200

ヒーロン眼粘弾剤1％シリンジ0.4mL

ダイアコート軟膏0.05％

ダイアコートクリーム0.05％

アンテベート軟膏0.05％

アンテベートクリーム0.05％

アンテベートローション0.05％

カトレップパップ70mg

カトレップテープ70mg

ジルダザック軟膏3％

2023年4月から新たに先発医薬品と同額又は薬価が高い後発品に該当するもの（★）

これらは、数量シェアの計算式から除かれます。

ブロマゼパム細粒1％「サンド」

ブロマゼパム1mg錠

メダゼパム錠2（ツルハラ）

メダゼパム錠5（ツルハラ）

バルプロ酸ナトリウム20％細粒

バルプロ酸ナトリウム40％細粒

バルプロ酸Na徐放顆粒40％「フジナガ」

バルプロ酸Na錠100mg「フジナガ」

バルプロ酸ナトリウム200mg錠

バルプロ酸Na錠200mg「フジナガ」

バルプロ酸ナトリウムSR錠100mg「アメル」

チミペロン0.5mg錠

リスペリドン0.5mg錠

リスペリドン0.5mg口腔内崩壊錠

メチルジゴキシン0.05mg錠

イソソルビド７０％20gゼリー

イソソルビド７０％30gゼリー

イソソルビド内用液70％分包30mL「CEO」

カルベジロール1.25mg錠

沈降炭酸カルシウム錠250mg「武田テバ」

沈降炭酸カルシウム錠250mg「NIG」

ジメモルファンリン酸塩錠10mg「TCK」

テオフィリン50mg徐放錠

テオロング錠100mg

テオロング錠200mg

テオフィリン徐放カプセル100mg「サンド」

テオフィリン徐放カプセル200mg「サンド」

テオフィリン50mg徐放カプセル

レバミピド100mg錠

レバミピド100mg口腔内崩壊錠

ポリカルボフィルＣａ細粒83.3％「日医工」

クロルマジノン酢酸エステル錠25mg「日新」

リトドリン塩酸塩錠5mg「あすか」

球形吸着炭細粒分包2g「日医工」

アロプリノール錠50mg「アメル」

アロプリノール錠50mg「杏林」

アロプリノール錠50mg「ケミファ」

アロプリノール錠50mg「タカタ」

アロプリノール錠50mg「テバ」

アロプリノール錠50mg「日新」

アロプリノール錠50mg「あゆみ」

アロプリノール錠50mg「タナベ」

アロプリノール錠50mg「ファイザー」

アロプリノール錠50mg「DSP」

アロプリノール錠50mg「VTRS」

メトホルミン塩酸塩250mgMT錠

クレマスチン錠1mg「タカタ」

ケトチフェンシロップ0.02％「日医工」

セフィキシム細粒小児用５％「武田テバ」

クラリスロマイシンＤＳ小児用10％「タカタ」

クラリスロマイシンドライシロップ10％小児用「タイヨー」

クラリスロマイシンドライシロップ10％小児用「大正」

トリアムシノロンアセトニド口腔用貼付剤25μg「大正」

メサラジン注腸1g「ケンエー」

グリジール軟膏0.05％

クロベタゾールプロピオン酸エステル軟膏0.05％「ラクール」

グリジールクリーム0.05％

クロベタゾールプロピオン酸エステルクリーム0.05％「ラクール」

グリジールスカルプローション0.05％

クロベタゾールプロピオン酸エステルローション0.05％「イワキ」

クロベタゾールプロピオン酸エステルローション0.05％「ラクール」

プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル軟膏0.3％「YD」

プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルクリーム0.3％「YD」

クロベタゾン酪酸エステル軟膏0.05％「イワキ」

クロベタゾン酪酸エステル軟膏0.05％「ラクール」

クロベタゾン酪酸エステル0.05％クリーム

クロベタゾン酪酸エステル0.05％ローション

ジフロラゾン酢酸エステル0.05％軟膏

ジフロラゾン酢酸エステル0.05％クリーム

ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル0.05％軟膏

ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル0.05％クリーム

ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル0.05％ローション

インドメタシンパップ70mg「日医工」

インドメタシンパップ70mg「ＹＤ」

インドメタシンパップ70mg「三友」

インドメタシンパップ70mg「ＢＭＤ」

インドメタシンパップ70mg「ハラサワ」

ベンダザック３％軟膏

プロポフォール１％静注100mL「日医工」

プロポフォール静注１％100mL「ＦＫ」

プロポフォール静注１％100mL「マルイシ」

プロポフォール１％静注100mL「VTRS」

ミダゾラム注射液10mg「テバ」

ミダゾラム注射液10mg「NIG」

ジアゼパム5mg注射液

ジアゼパム10mg注射液

ニトログリセリン点滴静注25mg／50mL「TE」

グリセリン・果糖配合点滴静注「ＨＫ」

ヒシセオール配合点滴静注

ヒカリレバン注

テルフィス点滴静注

グルアセト35注

アセテート維持液3G「HK」

パルナパリンＮａ透析用500単位／mLバイアル10mL「ILS」

パルナパリンＮａ透析用100単位／mLシリンジ20mL「フソー」

パルナパリンＮａ透析用150単位／mLシリンジ20mL「フソー」

パルナパリンＮａ透析用200単位／mLシリンジ20mL「フソー」

ステイセーフバランス　2／1.5　腹膜透析液

ステイセーフバランス　2／2.5　腹膜透析液

ステイセーフバランス　1／1.5　腹膜透析液

ステイセーフバランス　1／2.5　腹膜透析液

ニコペリック腹膜透析液

ナファモスタットメシル酸塩注射用10mg「武田テバ」

ナファモスタットメシル酸塩注射用10mg「AY」

ナファモスタットメシル酸塩注射用10mg「NIG」

ナファモスタットメシル酸塩注射用50mg「武田テバ」

ナファモスタットメシル酸塩注射用50mg「AY」

ナファモスタットメシル酸塩注射用50mg「NIG」

エポエチンアルファBS注750「JCR」

フルオロウラシル注250mg「トーワ」

ゲムシタビン点滴静注用200mg「SUN」

ゲムシタビン点滴静注用200mg「NIG」

ゲムシタビン点滴静注用1g「NIG」

イリノテカン塩酸塩点滴静注液40mg「NP」

イリノテカン塩酸塩点滴静注液100mg「NP」

メジテック

ピペラシリンＮａ注射用2g「サワイ」

ピペラシリンＮａ注射用2g「テバ」

ピペラシリンＮａ注射用2g「NIG」

セフォチアム塩酸塩静注用0.25g「NP」

セフォチアム塩酸塩静注用0.5g「NP」

セフォチアム塩酸塩静注用1g「NP」

セフォチアム塩酸塩1gキット

セファゾリンナトリウム250mg注射用

セファゾリンナトリウム500mg注射用

セファゾリンナトリウム1g注射用

セファゾリンナトリウム注射用1g「日医工」

セファゾリンＮａ注射用1g「NP」

セファゾリンナトリウム2g注射用

セフメタゾールナトリウム500mg静注用

セフメタゾールナトリウム1g静注用

セフトリアキソンナトリウム静注用0.5g「NP」

セフトリアキソンナトリウム静注用0.5g「日医工」

セフトリアキソンＮａ静注用0.5g「CHM」

セフトリアキソンナトリウム静注用1g「NP」

セフトリアキソンナトリウム静注用1g「日医工」

セフトリアキソンナトリウム点滴用1gバッグ「NP」

ピシリバクタ静注用1.5g

スルバシリン静注用1.5g

スルバシリン静注用3g

ピシリバクタ静注用3g

イオパミドール300注50mL「F」

イオパミドール300注100mL「F」

イオパミドール370注50mL「F」

イオパミドール370注100mL「F」

イオパミドール（150）50mL注射液

イオパミドール150注200mL「F」

イオパミドール300注20mL「F」

イオパミドール300注シリンジ100mL「HK」

イオパミドール300注シリンジ100mL「F」

イオパミドール300注シリンジ50mL「HK」

イオパミドール300注シリンジ50mL「FF」

イオパミドール300注シリンジ50mL「F」

イオパミドール300注シリンジ80mL「HK」

イオパミドール300注シリンジ80mL「F」

イオパミドール370注シリンジ100mL「HK」

イオパミドール370注シリンジ100mL「F」

イオパミドール370注シリンジ80mL「HK」

イオパミドール370注シリンジ80mL「F」

イオパミドール370注20mL「F」

イオパミドール370注シリンジ50mL「F」

イオパミドール（300）150mLキット

イオパミドール370注シリンジ65mL「HK」

イオパミドール370注シリンジ65mL「F」

イオヘキソール300注10mL「HK」

イオヘキソール300注10mL「FF」

イオヘキソール300注20mL「HK」

イオヘキソール300注20mL「Ｆ」

イオヘキソール300注20mL「FF」

イオヘキソール300注シリンジ50mL「HK」

イオヘキソール300注シリンジ50mL「F」

イオヘキソール300注シリンジ100mL「HK」

イオヘキソール300注シリンジ100mL「F」

イオヘキソール300注シリンジ80mL「HK」

イオヘキソール350注シリンジ100mL「HK」

イオヘキソール350注シリンジ100mL「F」

イオヘキソール300注シリンジ150mL「HK」

イオヘキソール300注シリンジ150mL「F」

イオヘキソール300注シリンジ125mL「HK」

イオヘキソール300注シリンジ125mL「F」

イオヘキソール350注シリンジ70mL「HK」

イオヘキソール350注シリンジ70mL「F」

イオヘキソール300注シリンジ110mL「HK」

イオヘキソール300注シリンジ110mL「F」

イオヘキソール300注５０ｍＬ「HK」

イオヘキソール300注５０ｍＬ「F」

イオヘキソール300注５０ｍＬ「FF」

イオヘキソール300注100mL「HK」

イオヘキソール300注100mL「F」

イオヘキソール300注100mL「FF」

イオヘキソール350注20mL「F」

イオヘキソール350注20mL「FF」

イオヘキソール350注50mL「F」

イオヘキソール350注50mL「FF」

イオヘキソール350注100mL「F」

イオヘキソール350注100mL「FF」

イオプロミド300注シリンジ100mL「BYL」

イオプロミド300注シリンジ50mL「BYL」

イオプロミド370注シリンジ50mL「BYL」

イオプロミド370注シリンジ80mL「BYL」

イオプロミド370注シリンジ100mL「BYL」

イオプロミド370注100mL「BYL」

ヒアルロン酸Na0.4眼粘弾剤1％「コーワ」

ヒアルロン酸Na0.4眼粘弾剤1％HV「センジュ」

ヒアルロン酸Na0.4眼粘弾剤1％「アルコン」

ヒアルロン酸Ｎａ眼粘弾剤1％シリンジ0.4mL「日点」

ヒアルロン酸Na0.4眼粘弾剤1％「生化学」

ヒアルロン酸Na0.4眼粘弾剤1％「NIG」

ヒアルロン酸Na0.85眼粘弾剤1％HV「センジュ」

ヒアルロン酸Na0.85眼粘弾剤1％「生化学」

2023年4月から新たに後発医薬品のない先発医薬品となるもの（分類1）

これらは、数量シェアの計算式から除かれます。

セレニカＲ顆粒40％

バキソカプセル10

バキソカプセル20

テルネリン顆粒0.2％

リスモダンカプセル50mg

リスモダンカプセル100mg

カプトリル細粒5％

ペルジピンＬＡカプセル20mg

ペルジピンＬＡカプセル40mg

ガランターゼ散50％

パナルジン細粒10％

ペミラストンドライシロップ0.5％

アレギサールドライシロップ0.5％

ソセゴン注射液15mg

セファメジンα筋注用0.25g

セファメジンα筋注用0.5g

スミフェロン注DS300万IU

スミフェロン注DS600万IU

カトレップテープ35mg

ブロバリン原末 販売中止と代替品

ブロバリン原末が販売中止となるようです。
https://med.nippon-shinyaku.co.jp/file/download.php?file_id=4845

経過措置期間満了日
2023年3月31日
（ブロモバレリル尿素が統一名収載のため2023年4月以降は統一名[1121001X1018]で請求可能です）

ブロバリン原末の成分であるブロモバレリル尿素は1907年Soam により創製され、翌年、Knoll 社（ドイツ）からBromual の商品名で発売されました。日本ではBromual をドイツから輸入していましたが、第一次世界大戦でドイツと敵国の関係になると輸入が途絶えました。そのため吉草酸をもとにブロムバレリル尿素を作る手法を日本新薬が考案したことで国産化に成功しました。1915年9月から販売されて2023年の販売中止まで約100年、日本人の眠りを支えてきました。

ブロモバレリル尿素は日本の文豪たちに愛されてきました。太宰治が自殺に使用した薬として有名ですが、これは同成分のカルモチン（武田製作所：現　武田薬品）で、ブロバリンではありません。

ブロモバレリル尿素は導眠効果が弱く服毒自殺には不向きな薬です。太宰が何度も自殺に失敗しています。さらには一般薬の成分として使われているくらい安全性は高いものです。勘違いしないでいただきたいのですが、「安全」というのは、死ねないという意味の安全であり依存性の危険性や過量服薬しても死ねずに中途半端に後遺症だけ残るリスクは十分にあります。

薬の『味の素』ブロバリン

ブロモバレリル尿素を解熱剤や咳止めと併用すると効果が増強することが見出されたので、日本新薬は「薬の『味の素』」を宣伝文句にブロバリンを売り込みました。

現在、ブロモバレリル尿素が解熱剤や咳止め薬の成分として多くの一般用医薬品にも配合されているのは昭和時代の名残です。

睡眠薬としては令和の時代にブロバリンをすすんで使うことはなくなりました。より安全でより有効な薬が多く開発されているからです。世界を見ると先進国でブロモバレリル尿素を医薬品として認可し続けているのは先進国でも日本くらいです。

ブロバリンの代替品

代替品は、残念ながら存在しません。それは、より安全でより有効な薬があるにも関わらず敢えてブロバリンを使用されている場合の代わりはない、ということです。

ブロバリンはイソミタール（アモバルビタール）との混合処方（通称：イソブロ）が有名です。

なぜこの処方がされるのでしょうか。古いドクターのこだわりや、昔からのファンだからなど色々理由があるとは思います。

不眠症治療薬
スボレキサント

催眠鎮静剤
ゾルピデム

抗不安薬
ロラゼパム

ブロバリン以外のブロモバレリル尿素製剤も相次いで販売中止です。

・ブロムワレリル尿素「JG」（日本ジェネリック）
・ブロモバレリル尿素原末「マルイシ」（丸石製薬）

2023年時点では、ブロムワレリル尿素「ホエイ」（製造販売元：マイランEPD合同会社）を残すのみです。

プラセンタを含む製剤一覧 メルスモン ラエンネック

メルスモン注射剤 出荷停止に関するお詫び （メルスモン製薬：2023.02）
https://melsmon.co.jp/content/img/top/20220215_bunsyo1.pdf

「ラエンネック」限定出荷に関するご連絡(日本生物製剤：2023.02)
http://jbp.placenta.co.jp/files/2017/09/20230216.pdf

2023年プラセンタ製剤の供給が滞っています。

プラセンタ(placenta)は、哺乳類の胎盤のことです。

胎盤は母体の子宮内腔に形成され、母体と胎児の臍帯を連絡する器官です。
胎児への酸素や生育に必要な栄養素を供給する等の機能のほかに、造血、タンパク質合成、ホルモン分泌なども行うとされます。プラセンタは、中国では16世紀に｢紫河車(シカシャ)｣の名で｢本草綱目｣に記録されるなど、生薬として古くから知られています。日本では、1956年に医療用医薬品として更年期障害等の適応で注射剤が承認されています。現在は、医薬品のほか、化粧品、健康食品等の多くの製品が販売されています。

プラセンタの原材料については、ヒト由来の胎盤とウシ、ヒツジ、ブタ由来の胎盤の使用が認められています。ヒト由来の胎盤｢専ら医薬品として使用される成分本質(原材料)｣に区分されています。ウシ、ヒツジ、ブタ由来の胎盤は｢医薬品的効能効果を標ぼうしない限り医薬品と判断しない成分本質(原材料)｣に区分されています。つまり、ヒト由来のプラセンタは「専ら医薬品として使用される成分本質 (原材料) 」であるため食品には使えません。健康食品の素材としては、ブタ、ヒツジ、ウマのプラセンタから成分を抽出したエキスおよびそれを凍結粉末化したエキス純末が使用されています。

プラセンタの健康効果が質の高い研究で示された事は皆無

プラセンタの成分としては、各種アミノ酸、ペプタイド、ミネラル、ビタミン、酵素類、糖類などから成る生理活性物質が分析され、さらに未知の成分も含まれるといわれています。
また、標榜されている効用は多岐にわたり、末梢血行促進作用、細胞賦活作用、活性酸素除去作用、抗炎症作用、抗疲労効果、発育促進、造血機能の活性化などが使用されています。しかし、これら効用に関する情報の信頼性が高いとされる研究方法で検討した報告は見当たらずその効果は期待し難いものです。
最近では、美容目的でプラセンタを点滴したり塗ったりする方がいます。しかし、プラセンタの健康効果が質の高い研究で示された事は皆無で、効果は期待し難いです。プラセンタの美容効果は示されていないどころか、「プラセンタの成分がメラニン(シミのもと)を増やす」との可能性が報告されています。「高いお金を出したのに逆効果でシミを促進」という結果になりかねません。
副作用として感染症やアレルギーなどのリスクもあります。斑状強皮症や薬剤性好酸球性肺炎、自己免疫性肺胞蛋白症という病気を発症した方もいます。

「がんに効く」と未承認サプリを販売した容疑で逮捕された医師が「プラセンタで美肌」というエセ医学を日本で広めた過去があります。

嘘でお金儲けをする医師も多いので、宣伝文句を鵜呑みにせずに「本当に適切な科学的根拠はあるのか？」を確認する習慣をつけましょう。

プラセンタ製剤の注射薬を使用したことがある方の献血について

2006 年 10 月から、過去にプラセンタの注射薬を使用したことがある方からの献血はできません。プラセンタを一度でも打った方は、献血ができなくなります。感染症のリスクがある方の血液は輸血に使えないからです

ヒト胎盤エキス（プラセンタ）注射剤使用者の献血制限について（厚生労働省）
https://www.mhlw.go.jp/houdou/2006/08/h0824-3.html

Q. プラセンタ製剤を注射した人が献血できないのはなぜですか？

A.これまでヒト胎盤エキス(プラセンタ)注射薬の使用により、vCJD(変異型クロイツフェルト･ヤコブ病)の感染事例は報告されていません。しかし、ヒト由来の臓器から製造されており、念のための措置として献血をご遠慮いただいています。
また、現段階での対象は注射薬のみとなり、健康食品(サプリメント･ドリンク剤)、化粧品、内服薬等は含みません。

日本赤十字社大阪府赤十字血液センター ホームページより一部抜粋
https://www.bs.jrc.or.jp/kk/osaka/donation/m2_01_02_placenta.html

プラセンタを含む製剤一覧

●医療用医薬品

ヒト胎盤由来製剤であり、医療用医薬品として承認を受けている注射薬は以下の 2 製品のみです（2023年時点）

メルスモン(メルスモン製薬)
[成分・含量]
2mL 中：胎盤絨毛分解物の水溶性物質 100mg
[効能効果]
更年期障害、乳汁分泌不全

ラエンネック(日本生物製剤)
[成分・含量]
2mL 中：胎盤酵素分解物の水溶性物質 112mg
[効能効果]
慢性肝疾患における肝機能の改善

●一般用医薬品[第 2 類医薬品]

ビタエックス 30内服液(大木製薬、森田薬品工業)
[成分・含量]
1 瓶(30mL)中:プラセンタエキス(E)10,000mg、イカリソウ流エキス0.6mL(原生薬として 600mg)、ニンジン流エキス 0.6mL(原生薬として 600mg)、ピリドキシン塩酸塩 15mg
[効能効果]
滋養強壮、虚弱体質、肉体疲労･病中病後･胃腸障害･栄養障害･発熱性消耗性疾患･妊娠授乳期などの場合の栄養補給

プラセントップ液(スノーデン)
[成分・含量]
瓶(30mL)中:絨毛組織加水分解物 600.0mg(プラセンタエキスとして2,000mg)、チアミン硝化物 5.0mg、ピリドキシン塩酸塩5.0mg、ニコチン酸アミド 20.0mg、無水カフェイン 50.0mg
[効能効果]
滋養強壮、虚弱体質、肉体疲労･病後の体力低下･食欲不振･栄養障害･発熱性消耗性疾患･妊娠授乳期などの場合の栄養補給

新ゴールドビタX錠(森田薬品工業)
[成分・含量]
6 錠中:胎盤加水分解物(G)400mg、胎盤乾燥微粉末100mg、チアミンジスルフィド 10mg、リボフラビン 6mg、ピリドキシン塩酸塩6mg、ビタミンE 散60mg(トコフェロール酢酸エステルとして30mg)、反鼻末 50mg、胆汁末50mg、ロクジョウ末15mg、地黄軟エキス 100mg(原生薬として 200mg)、トウキエキスS100mg(原生薬として 400mg)、オウギエキス 100mg(原生薬として2,000mg）
[効能効果]
滋養強壮、虚弱体質、肉体疲労･病後の体力低下･食欲不振･栄養障害･発熱性消耗性疾患･妊娠授乳期などの場合の栄養補給

新ビタエックス錠剤(森田薬品工業)
新ビタエックス糖衣錠(森田薬品工業)

[成分・含量]
12 錠中(糖衣錠は9 錠中):胎盤加水分解物0.54mL、胎盤乾燥微粉末750mg、チアミンジスルフィド18mg
[効能効果]
滋養強壮、虚弱体質、肉体疲労･病中病後･胃腸障害･栄養障害･発熱性消耗性疾患･産前産後などの場合の栄養補給、偏食児･幼小児の発育期などの栄養補給

プラセントップ錠(スノーデン)
[成分・含量]
6 錠中:絨毛組織加水分解物600.0mg(プラセンタエキスとして2,000mg)、チアミン硝化物 6.0mg、ピリドキシン塩酸塩6.0mg、シアノコバラミン60μg
[効能効果]
滋養強壮、虚弱体質、肉体疲労･病後の体力低下･食欲不振･栄養障害･発熱性消耗性疾患･妊娠授乳期などの場合の栄養補給

ビタエックス顆粒(森田薬品工業)
[成分・含量]
4.5g 中:胎盤加水分解物 0.70mL、胎盤乾燥微粉末 1,000mg、チアミン硝化物 15mg
[効能効果]
滋養強壮、虚弱体質、肉体疲労･病中病後･胃腸障害･栄養障害･発熱性消耗性疾患･産前産後などの場合の栄養補給

パルモアー(三宝製薬)
[成分・含量]
100g 中:プラセンターリキッド 5g、ジパルミチン酸ピリドキシン 1g
[効能効果]
進行性指掌角皮症、脂漏性皮膚炎、湿疹、粃糠疹、日光皮膚炎、口唇炎、にきび、酒さ、皮膚の栄養及び保護、肌あれ、ひび、あかぎれ、口唇乾燥症、口唇き裂、その他皮膚乾燥及び角化症

●プラセンタ含有健康補助食品

JBP プラセンタゼリーピュア(日本生物製剤)
1 包(15g)中：プラセンタエキス純末 1,000mg ゼリー 15g×20 包/箱

JBP ポーサイン 100(日本生物製剤)
1 カプセル中：プラセンタエキス 350mg カプセル 100 カプセル

プラセンタボンリッチ(クラシエ薬品)
10mL 中：プラセンタエキス純末 400mg 液 10mL×30 本

プラセン人参(クラシエ薬品)
10mL 中：プラセンタエキス純末 300mg 液 10mL×30 本

アモキサン自主回収 出荷停止 2023年2月

アモキサンカプセル、アモキサン細粒からニトロソアミン化合物が検出されたことを踏まえ、 2023 年 2 月下旬から自主回収(クラスII)されることになりました。また、回収と合わせ、アモキサンカプセル、アモキサン細粒の出荷が停止されることになるようです。

ニトロソアミン類は、ヒトが長期間にわたって許容範囲を超えて摂取した場合、発がん性のリスクを高める可能性があるといわれています。

U.S Food & Drugs Association Information about Nitrosamine Impurities in Medications
https://www.fda.gov/drugs/drug-safety-and-availability/information-about-nitrosamine-impurities-medications

このことから、医薬品におけるニトロソアミンの混入について、海外では製薬会社に対してリスク評価が求められています。日本においても、2021 年 10 月付で厚生労働省より「医薬品におけるニトロソアミン類の混入リスクに関する自主点検について」が発出されています。

アモキサンの有効成分であるアモキサピンに由来するニトロソアミン(N-ニトロソアモキサピン)が、メーカーの設定した基準を超えて検出されたため自主回収されることになりました。

今回の自主回収は既に2022年8月に予告されていました。アモキサンの急激な投与中止による「離脱症状」が発生する恐れがあることから「離脱症状」のリスクをできうる限り減らすため、自主回収の着手まで猶予を持たせていました。

N-ニトロアモキサピンの安全性

N-ニトロアモキサピンは、ニトロソアミン類に分類される化合物です。

ニトロソアミン類は水、肉や乳製品や野菜を焼き加工した食品などにも含まれています。日常生活においてもある程度のニトロソアミン類を摂取しています。ニトロソアミン類は、人々が長期間にわたって許容範囲を超えて摂取した場合、発がん性のリスクを高める可能性があるとされています。日本およびアメリカ、ヨーロッパの規制当局が示しているガイドライン(ICH-M7(R1))では、医薬品等に含まれるニトロソアミン類などの量は、発がん性リスクを許容できる(10 万分の 1 以下) 摂取量を超えないことが推奨されています。

N-ニトロソアモキサピンの動物における発がん性の有無は不明です。

N-ニトロソアモキサピンが発がん性を有すると仮定した場合の発がんリスクの程度について、アモキサン 75mgまたは 300mgを一生涯 70 年間毎日服用したときの理論上の発がんリスクは、75mg 投与ではおよそ 20 万人に 1 人が生涯(70 年間)でその曝露により過剰にがんを発症する程度のリスクに相当します。300mg 投与ではおよそ 5 万人に 1 人が生涯(70 年間)でその曝露により過剰にがんを発症する程度のリスクに相当します。

アモキサンは1981年に国内における販売を開始しました。約 40 年が最長の投与期間であり、これまでに得られている安全性情報も鑑みると、現時点において重篤な健康被害のおそれはないと考えられます。

令和 4 年度 第 17 回薬事・食品衛生審議会(医薬品等安全対策部会安全対策調査会)
https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_28762.html

令和 4 年度 第 17 回薬事・食品衛生審議会(医薬品等安全対策部会安全対策調査会)議事録
https://www.mhlw.go.jp/stf/newpage_29807.html

令和 4 年 11 月 9 日付 N-ニトロソアモキサピンが検出されたアモキサピン製剤の使用による健康影響評価の結果等について　事務連絡
https://www.pmda.go.jp/files/000248844.pdf

アモキサンのプロファイル

アモキサンの有効成分アモキサピンは、ジベンズオキサゼピン誘導体の 1 つであって、側鎖にピペラジニル基をもつ三環系抗うつ薬に分類されます。ジベンゾキサゼピンクラスに属する第1世代抗精神病薬のロキサピンの活性代謝物として発見されました。ロキサピンもアモキサピンもセロトニン・ドパミンアンタゴニスト作用が強く、抗精神病薬と抗うつ薬の性格を合わせもちます。構造をよくみると非定型抗精神病薬のクロザピンに酷似しています。

アモキサンは、1963 年、スイスの J. Schmutz により合成され、アメリカン・サイアナミッド社のレダリー研究所において開発された抗コリン作用の少ない強力な抗うつ剤といわれています。日本においては、米国レダリー研究所の実験データをもとに、1970 年より前臨床試験が開始されました。1981年アモキサンの名前で販売が開始されます。その後、ワイス、ファイザーと製造販売メーカーは変わりますが、カプセルに刻印された「LL」のマークが「Lederle Labo.（レダリー研究所）の面影を残しています。

海外ではアモキサピンの評価はそれほど高くはありません。これはアモキサピンがD2阻害作用をもっており、海外での常用量（200ｍg～600mg）では錐体外路症状が発現しやすくなるためです。日本における古典的抗精神病薬としての位置づけでしかありません。

一方、日本では低用量使用が主体のためD2阻害作用よりも5-HT2A阻害作用が強く現れ、SNRIとしてのトランスポーター阻害作用との相乗効果で強力な賦活作用を発揮します。

アモキサンの代わりにどうするか

アモキサン（アモキサピン）の薬理的作用は
ノルアドレナリン、セロトニンの取り込みを阻害する作用、
そしてドーパミンD2受容体阻害作用と5-HT2A遮断作用を持ちます。

⇒メインのノルアドレナリン、セロトニンの取り込みを阻害する作用を
SNRIに担わせて
ドパミン遮断作用を少量の抗精神病薬で調整するという考えが
理論的には成り立ちます。

SNRI＝デュロキセチンに、
以下のいずれかを加える。

・エビリファイ

・オランザピン

・ラツーダ

症状により患者個別に違うと思うので手探りでいくしかないと思います。

ノベルジン顆粒5％のあれこれ（味、経管投与、安定性）

ノベルジンは酢酸亜鉛を成分とするウィルソン病および低亜鉛血症の治療剤です。
もともと、錠剤が発売されていましたが、錠剤は低年齢の小児で服用が困難であること、また投与量の細やかな調整が不可能という問題が存在していました。これらの医療ニーズを鑑み、顆粒剤が開発されました。

ノベルジン顆粒5％の発売日

ノベルジン顆粒5％の発売日は2023年2月1日です。

ノベルジン顆粒5％の味と臭い

甘味料としてスクラロースが添加されているので甘みを感じられます。
また、バナナフレーバーの香料が原薬の酢酸臭をマスクしています。

ノベルジン顆粒5％はフィルムコーティングされている

ノベルジン顆粒5％の有効成分である酢酸亜鉛は、その物性として収れん性を有しています。
服薬時の収れん性を軽減する目的でコーティング顆粒とされています。
そのため、水に溶かしたり、顆粒を潰して粉末にすると渋みを感じることがあります。
小児に処方されることが多い薬ですので、他の粉薬やドライシロップ製剤とは別包にするほうが良いでしょう。

ノベルジン顆粒の粒径

直径約0.5mmの球状顆粒です。

ノベルジン顆粒の経管投与

顆粒のままでは懸濁状態はあまり良くはないようですが、5Fr、6Frまでのチューブであれば通過が可能であったとのデータがあります。3Fr、4Frのチューブでは目詰まりを起こすので注意が必要です。顆粒を乳鉢で潰して粉末化すれば3Frでも問題無く通過したとの報告もあるようです。なお、チューブへの薬剤吸着性はなかったそうです。

＜ノベルジン顆粒の経管投与における通過性試験及び吸着性試験＞

• 1.6gのノベルジン顆粒5％を注入器に入れ、55℃の温湯を20mL吸い取る。
• 5分静置後、注入器を手で15往復横転して懸濁の状況を観察。
• 懸濁不良の場合には再度5分静置後、同様に15往復横転する。
• この時点でも懸濁しない場合は、
• 薬剤を乳鉢で粉砕して粉末化したものを注入器に入れ、上記の作業を初めから行う。
• 注入器をチューブに取り付け、流速約2～3mL/秒で懸濁液を全て押し込む。
• 適量の水(約20mL)を注入器で注入し、薬剤が残存していなければ通過と判定。
• 薬剤が接触するチューブ表面積の大きい経鼻胃管6Fr及び胃瘻管14Fr、シャフト長4.5cmについては、チューブ通過前後の薬液濃度を薬剤の定量法(UV法)に準じて測定する。

ノベルジン顆粒の分包後の安定性

ノベルジン顆粒をセロファン＋ポリエチレンで分包した場合の安定性試験の結果をご紹介します。

結果は以下のとおりです。
温度25℃、湿度60％RHで3ヵ月保存。結果は規格内。
温度30℃、湿度75％RHで3ヵ月保存。結果は規格内。

なお、添付文書の【取扱い上の注意】の項に、「ボトル包装品を分包した場合は、高温多湿を避けて保存すること」と記載があります。

「後発医薬品がある先発医薬品」に変わるタイミング 2022年12月収載後発品関連

 2022年12月9日に後発品の薬価収載がありました。

各先発医薬品の後発医薬品の有無に関する情報が更新され、後発医薬品の数量シェア（置換え率）に影響があります。

「後発医薬品がない先発医薬品」が後発品の登場により「後発医薬品がある先発医薬品」に変わるタイミングは、品目によって違ってきます。
（基本的には発売月の翌月1日から）

切り替わるタイミングに関しては、厚生労働省ホームページの「薬価基準収載品目リスト及び後発医薬品に関する情報」5．その他（各先発医薬品の後発医薬品の有無に関する情報）の備考欄に記載されています。
https://www.mhlw.go.jp/topics/2022/04/tp20220401-01.html

2023年1月1日から「後発医薬品がある先発医薬品」に変更

レクサプロ錠10mg

レクサプロ錠20mg

サムスカOD錠15mg

ネキシウムカプセル10mg

ネキシウムカプセル20mg

ボンビバ静注1mgシリンジ

キュビシン静注用350mg

ルリコン軟膏1％

ルリコンクリーム1％

ルリコン液1％

ネリプロクト坐剤・ネリプロクト軟膏 販売中止と代替品（経過措置：2023年3月31日）

ネリプロクト坐剤・ネリプロクト軟膏が販売中止となるようです。

https://www.ltl-pharma.com/common/pdf/220523_neriproct.pdf

2023年1月末出荷停止予定。
経過措置期間は2023年3月31日まで（予定）

ネリプロクト坐剤・軟膏は、副腎皮質ホルモンである｢ジフルコルトロン吉草酸エステル｣と局所麻酔作用が迅速な｢リドカイン｣の2成分を含有する痔疾用配合剤です。

ジフルコルトロン吉草酸エステルとリドカインとの配合により、速やかな鎮痛効果と消炎による炎症痛の軽減を示し、痔核に伴う急性症状(疼痛・腫脹・出血)にも優れた効果を示す薬剤として使用されていました。

日本では日本シエーリング社によって開発され、1993年に承認されました。

そして、2022年販売を終了するに至りました。

痔核の薬物療法

薬物療法は腫れ、脱出、痛み、出血などの症状を和らげる効果はあるのですが、慢性の痔核自体を完治させることはできません。痔核の治療に用いる外用薬には坐薬と軟膏があります。

坐薬は肛門の歯状線よりも口側の病変に、

軟膏は歯状線よりも肛門側の病変に有用と考えられています。

ステロイドを含む薬は腫れ、痛み、出血の強い急性炎症の時期に効果が期待できます。

しかし、まれにステロイド性皮膚炎や肛門周囲白癬症を生じることがあるので長期にわたる連用は避けたほうがよいです。トリベノシドを含有するものは炎症性浮腫の緩和、局所麻酔薬が配合されているものは痛みの緩和、大腸菌死菌浮遊液は創傷治癒に、ビスマス系のものは出血症状の緩和に有効です。

ネリプロクトの代替品

ネリプロクトには後発品があります。

【坐剤】

• ネリコルト
• ネリザ
• ネイサート

【軟膏】

• ネリザ

ネリプロクトは、抗炎症作用に加え、局所麻酔作用をもつ薬剤です。同様の作用が期待できる薬には 抗炎症作用にヒドロコルチゾン、局所麻酔作用にジブカインを配合した『プロクトセディル』があります。
また、抗炎症作用にトリベノシド、局所麻酔作用にリドカインを配合した『ボラザG』があります。

グルコバイ 販売中止と代替品

グルコバイ錠・グルコバイOD錠が販売中止となるようです。

2022年秋頃から出荷が終了されるようです。
https://pharma-navi.bayer.jp/sites/g/files/vrxlpx9646/files/2022-05/GUL_PNS_202205230.pdf

経過措置期間満了（予定）：2023年3月末

販売中止の理由は需要の低下です。

なお、グルコバイの販売中止に伴い、バイエル薬品からのブドウ糖の提供も終了となります。

グルコバイ（アカルボース）

グルコバイ錠・グルコバイOD錠（アカルボース）は、1973年にドイツ・バイエル社が放線菌の一種であるActinoplanes属のアミノ糖生産菌の培養液中から分離・精製したα－アミラーゼ及びα－グルコシダーゼの阻害剤です。

アカルボースは腸管内において炭水化物の消化・吸収に関与するα－アミラーゼ及びα－グルコシダーゼ（スクラーゼ、マルターゼ等）の活性を阻害することにより食後の血糖上昇を抑制します。

日本において1977年に開発が開始されました。インスリン非依存性糖尿病（NIDDM）を対象とした臨床試験で血糖コントロールにおける有用性が確認され、1993年に承認を取得、同年12月にベイスン錠が発売されました。その後、水なしでも服用可能な口腔内崩壊錠が2010年1月に承認され、同年5月に発売されました。

グルコバイの代替品

グルコバイには後発品が各社から販売されています。

• アカルボース錠
• アカルボースOD錠

また、他のαーグルコシダーゼ阻害薬のベイスン（ボグリボース）やセイブル（ミグリトール）も代替候補になります。

αーグルコシダーゼ阻害薬の特徴

アカルボースにはαグルコシダーゼのほかにアミラーゼの阻害作用もあります。そのため、多糖類が分解されず、残って大腸に行く場合があり、他の2剤に比べて便秘が多く、ガスの発生が多くなる傾向にあります。

ボグリボースはアカルボースよりも腹部症状の少ない用量設定になっています。使用しやすいのですが、その分効果も穏やかです。

ミグリトールは薬剤自体かなり吸収されます。この特性により小腸の初めのほうで薬が多く、下部では薬量が少なくなります。そのため、食後早期のブドウ糖吸収を強く抑制できます。結果として食後1時間の血糖上昇を強く抑えることができます。